索立夫定(bromovinyl arabinosyl uracil,BV-araU)据说比无环鸟苷(acyclovir,ACV) 还要好,以下找到两个药的一些文章.
各种抗病毒新药的特点
4.1 无环鸟苷(acyclovir,ACV) 是美国FDA批准用于治疗疱疹病毒感染的第一个新药。也是目前临床应用最多的抗疱疹病毒药物。无环鸟苷化学名为9-(2-羟基-乙氧基甲基)鸟嘌呤。它是无环核苷的类似物，对疱疹病毒特别是人类HSV-Ⅰ型和Ⅱ型及VZV有较强的抑制作用和高度的选择性。无环鸟苷可局部外用、口服及静注。它在体内较稳定，大部分呈原形经肾脏排出，主要经肾小球滤过，部分经肾小管排泄。该药口服的生物利用度在15%～30%之间，脑脊液中浓度是血液浓度的10%～35%，血浆半衰期2.5～3小时。无环鸟苷对其他病毒如E-B病毒也有作用。在一定程度上对巨细胞病毒有一定抑制作用。Huff等用大剂量无环鸟苷(800 mg,q4h,连续10天)治疗带状疱疹患者，结果显示该药可加速皮损愈合、减轻疼痛、缩短病程并PHN的疼痛程度和发生率，较对照组明显减少［2］。无环鸟苷上市以来已治疗了大量疱疹病毒感染患者，充分证明无环鸟苷是一种安全有效的抗疱疹病毒药物。然而，无环鸟苷的某些药理学特性决定了该药的某些缺陷，例如口服生物利用度低，仅有15%～30%［3］，每日服药次数多，使用不方便，体外抗VZV活性不强［半数有效浓度(EC50)为 2.3～4 mg/ml］［4］；无环鸟苷的不良反应主要是无环鸟苷结晶尿症诱发的肾病一般是可逆的，多见于快速静滴、脱水或原有肾损害时；其它不良反应有轻度胃肠反应、神经毒性和静滴时无环鸟苷外渗所致软组织炎症性坏死。
4.6 索立夫定(bromovinyl arabinosyl uracil,BV-araU) 索立夫定是一种含溴化乙烯残基的嘧啶核苷，在体外有极强的抗VZV活性。在病毒感染的细胞内，索立夫定经病毒胸苷酸激酶作用变为索立夫定磷酸盐，再经细胞内激酶作用转化为索立夫定三磷酸盐，成为病毒DNA多聚酶抑制剂。对临床分离的VZV，索立夫定的EC50约为0.001 μg/ml,效价至少比无环鸟苷的EC50高1 000倍。索立夫定口服后生物利用度约为50%～70%，口服40 mg血清峰值约为1.5 μg～2.0 μg/ml，24小时其血清水平为0.05 μg/ml或更高，这仍比索立夫定对VZV的EC50高几十倍。索立夫定从尿中排出。目前该药在日本、欧洲、北美等进行多中心临床研究。索立夫定在体外极好的抗 VZV活性和其药代动力学方面的优势，使得患者每天只需服药一次。但在日本的临床研究发现，本药可影响5-FU代谢而产生致命毒性，应引起注意。
总之，近20年来抗病毒药物，尤其是抗疱疹病毒药物有了很大的进展，为临床医务工作者和疱疹病毒患者提供了许多疗效好、安全、使用方便的药物。我们有理由相信，随着分子病毒学和免疫病理学研究的不断深入，针对病毒蛋白结构和复制环节的理想药物将会不断涌现。
文章摘自http://www.wanfangdata.com.cn/qikan/periodical.Articles/zgzhlc/zgzh2000/0012/001204.htm
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