摘自 诊断病毒学 P138
抗疱疹病毒药物
1 阿昔洛韦（Acyclovir）
又名无环鸟苷（ACG）,开糖环鸟苷或克毒星Zovirax®, 用于HSV-1, HSV-2和VZV感染，包括疱疹性角膜炎，疱疹性脑炎，新生儿疱疹和疱疹性唇炎，以及水痘和带状疱疹。阿昔洛韦首先在体内被病毒的胸腺嘧啶激酶在其末端羟基上加上一个磷酸基团，然而分别由宿主细胞的单磷酸鸟苷激酶和二磷酸核苷激酶加上第二、第三个磷酸基团，因此生成的三磷酸无环鸟苷能参入到新合成的病毒DNA链,。由于其缺乏三位上的羟基，因而能终止链的继续合成, 使DNA链无法延长。
每天口服1000mg （5片，每片200 mg），用于治疗生殖道疱疹；或每天4000 mg（每次5片，每天4次），治疗带状疱疹。3%眼膏治疗疱疹性角膜炎或5%药膏用于口唇疱疹, 以及静脉内每天30 mg/kg用于治疗疱疹性脑炎及其他HSV或VZV的严重感染。
2 万乃洛韦(Valaciclovir)
系无环鸟苷缬氨酸酯，又名Zelitrex®(丽珠威)。作为口服型阿昔洛韦，用于凡是口服能见效的HSV或VZV感染, 如生殖器疱疹, 带状疱疹等。 亦用于器官移植受体预防巨细胞病毒感染。
口服500 mg,每天2次，治疗生殖器疱疹；或口服1000mg, 每天三次，治疗带状疱疹。
3 喷昔洛韦（penciclovir, PCV）
又名Denavir®, Vectavir®。其结构与作用原理与无环鸟苷十分相似, 同样用于HSV-1，HSV-2和VZV感染。主要以1%药膏用以粘膜性疱疹感染，特别是复发性唇炎。
4 泛昔洛韦（Famciclovir, FCV）, Famvir®
系喷昔洛韦的二酰酯衍生物, 为口服型。在体内转变为三磷酸喷昔洛韦后发挥作用。 用于治疗HSV-1， HSV-2和VZV感染, 口服每天250 mg, 每日三次，必要时剂量可加倍。
5 碘苷(Idoxuridine，IDU，IUdR)
又名5-碘-2’-去氧尿啶, 碘脱氧尿苷, 疱疹净，Herpid®， Stoxil®，Idoxene®， Virudox®等等。属于嘧啶核苷类药物, 进入细胞后在细胞一系列激酶的作用下, 成为三磷酸碘苷，后者可渗入病毒或细胞DNA链中。
6 三氟尿苷（Trifluridine，TFT）
又名Viroptic®，在细胞内磷酸化成为5’-单磷酸二氟尿苷, 能抑制胸苷酸合成酶将dUMP转化为dTMP。 本药以1%眼药水或眼药膏治疗单纯疱疹病毒所致的角膜炎。
7 溴呋啶（Brivudin，BVDU）
化学名为溴乙烯脱氧尿啶，又名Zostex®，Zonavir®，Zerpex®。用于HSV-1，VZV和一些动物疱疹病毒感染的治疗。本药在细胞内被磷酸化为三磷酸溴呋啶后, 可作为正常三磷酸胸腺嘧啶的竞争抑制剂, 作用于病毒DNA合成酶, 它掺入到DNA链中后降低DNA链的完整性及功能。 由于其第一和第二步的磷酸化是由病毒编码的激酶(HSV-1 TK和VZV TK)所催化, 因此该药对这两种病毒的特异性很高。
本药用于治疗各种HSV-1感染和VZV感染，特别是带状疱疹。也用于HSV-1所致角膜炎和唇疱疹。每天口服125 mg治疗带状疱疹, 也用以0.1-0.5%眼药水治疗疱疹性角膜炎和5%药膏治疗唇部疱疹。
8 更昔洛韦 （Ganciclovir, GCV）
又名Cymevene®, Cytovene®，丙氧鸟苷，赛美维。化学名为9-(1;3-二羟-乙-丙氧甲基)鸟嘌呤。本药的作用范围包括HSV-1，HSV-2，CMV以及一些其他疱疹性病毒。但临床上主要用于CMV感染, 特别是用于免疫缺陷病人发生的CMV视网膜炎的预防和治疗。 药物在细胞内磷酸化后渗入新合成的病毒DNA的3’端，从而终止其DNA链的延长。其中第一步磷酸化是由HSV的胸腺嘧啶激酶(TK)或CMV的蛋白激酶(PK)所催化, 因此它对HSV和CMV有高度特异性。初始以静脉注入5 mg/kg体重，每12小时一次。以后口服维持1000 mg一次，每天三次。对于CMV视网膜炎可予以眼内用药4.5 mg。
9 万乃洛韦 (Valganciclovir, VGCV), Valcyte®
系更昔洛韦的缬氨酸脂, 其作用范围与更昔洛韦相同。作为口服型的更昔洛韦,用于各种CMV感染，并望不久将取代静脉用的更昔洛韦。开始剂量为450 mg，每天2次。维持量减半。
10 膦甲酸钠（Foscarnet）, 又名 Foscavir®
本品为焦磷酸盐类似物, 可干扰DNA合成过程中焦磷酸盐（即二磷酸盐）与病毒DNA聚合酶上结合位点之间结合。对多种疱疹病毒（HSV-1, HSV-2，VZV，CMV等）以及HIV都有作用。临床上则用于AIDS患者的视网膜炎、对无环鸟苷耐药的HSV和VZV毒株（病毒TK变异株）所引起的感染。
对CMV视网膜炎，始用静脉给药60 mg/kg, 每天三次。 以后维持量为40 mg/kg, 每天三次, 剂量应视肾功能情况予以调节。
11 西多福伟（Cidofovir, CDV） 又名Vistide®, forvade®
本药在细胞内经二步磷酸化之后，能在病毒DNA多聚酶的作用下掺入新合成的DNA链中，从而中止链的延长。研究表明需要有2个药物分子连续掺入才会发挥用。
本药在体外对HSV-1、HSV-2、VZV、CMV等疱疹病毒，乳头瘤病毒，多瘤病毒，腺病毒和痘病毒均有抑制作用。本药首先被批准用于治疗HIV病人所患的CMV视网膜炎, 现在还用于治疗对无环鸟苷耐药（病毒Tk酶变异株）的HIV感染，复发性生殖器疱疹，生殖器疣，宫颈内上皮新生物（III级），咽部和表皮乳头瘤，传染性软疣，口疮损害，各种腺病毒感染以及进行性多灶性脑白质病(PML)等。
Vistide®可予静脉给药，前2周每周5 mg/kg，以后每隔一周给5 mg/kg。治疗期间要充分饮水, 并给予丙磺舒以防止肾功能损伤。也可以取forvade®的1%软膏外用。
12 福米韦生（Fomivirsen）, Vitravene®，ISIS 2922
本药为由硫磷酰链相连的21个特异性反义去氧核苷组成。它能与CMV的立即早期基因2（IE2）的转录产物-mRNA结合, 从而阻止其翻译, 达到抑制CMV在体内的复制。通过眼球玻璃内给药，治疗AIDS病人的CMV视网膜炎。
